2. Signaling Pathways
  3. Membrane Transporter/Ion Channel
  4. Sodium Channel
  5. Sodium Channel拮抗剂

Sodium Channel拮抗剂

Sodium Channel Isoform Comparison

Sodium Channel拮抗剂 (28):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-A0082
    Diphenidol hydrochloride

    盐酸地芬尼多

    		Antagonist 99.95%
    Diphenidol hydrochloride (Difenidol hydrochloride) 是一种非选择性的毒蕈碱 M1-M4 受体 (muscarinic M1-M4 receptor) 拮抗剂，具有抗心律失常活性。Diphenidol hydrochloride 也是神经细胞电压门控离子通道 (Na+，K+，Ca2+) 的有效非特异性阻滞剂。Diphenidol hydrochloride 可用于抗眩晕、止吐的研究。
  • HY-B1657A
    Fosphenytoin disodium

    磷苯妥英钠

    		Antagonist 99.81%
    Fosphenytoin sodium 是 phenytoin 的前提活性分子，具有抗惊厥等功效。其主要机制是阻断神经元钠通道，从而限制动作电位的重复放电。
  • HY-105283
    PF 04531083 Antagonist 98.96%
    PF 04531083 是一种有口服活性的选择性 NaV1.8 阻滞剂, IC50 为 0.7 μM。PF 04531083 具有血脑屏障 (BBB) 渗透性。PF 04531083 可用于呼吸系统和神经性/炎症性疼痛的研究。
  • HY-N3990
    Hardwickiic acid Antagonist ≥98.0%
    Hardwickiic acid ((-)-Hardwickiic acid) 是一种二萜类化合物。Hardwickiic acid 能阻断河豚毒素敏感的电压依赖性钠通道。Hardwickiic acid 具有杀虫、抗伤害和调节神经递质释放等多种活性。Hardwickiic acid 可用于神经系统疾病的研究。
  • HY-164284
    LK-2 Antagonist 98.11%
    LK-2 是 ASIC1a 的拮抗剂，Kd 为 1.9 μM。LK-2 可降低谷氨酸诱导的 ASIC1a 电流增强，IC50 为 6.6 μM。LK-2 在小鼠缺血性中风模型中表现出神经保护作用，可改善运动和协调能力。LK-2 具有血脑屏障 (BBB) 通透性。
  • HY-P1681A
    GpTx-1 TFA Antagonist 99.56%
    GpTx-1 TFA 是一种可以从智利蜘蛛 Grammostola porter 毒液中分离得到的多肽类 NaV1.7 钠通道拮抗剂。GpTx-1 TFA 对 NaV1.7 通道表现出强效抑制活性，其 IC50 值为 10 nM，同时对 NaV1.4 (IC50=0.301 μM) 和 NaV1.5 (IC50=4.20 μM) 具有优异的选择性 (分别 >20 倍和 >950 倍)。
  • HY-123825
    GX-674 Antagonist
    GX-674 是一种有效的、状态依赖的、选择性的电压门控钠通道 1.7 (Nav1.7) 拮抗剂，在 -40 mV 的 IC50 值为 0.1 nM。
  • HY-108425
    AMG8379 Antagonist
    AMG8379 是一种有效的、口服的、选择性的、电压门控钠通道 NaV1.7 拮抗剂， 对人和小鼠 NaV1.7 的 IC50 值分别为 8.5 和 18.6 nM。AMG8379 能可逆地阻断背根神经节 (DRG) 神经元内源性河豚毒素 (TTX) 敏感钠通道， IC50为 3.1 nM。
  • HY-108425B
    (Rac)-AMG8379 Antagonist
    (Rac)-AMG8379 ((Rac)-AMG8380) 是 AMG8379 的外消旋体。AMG8379 是一种有效的、口服的、选择性的、电压门控钠通道 NaV1.7 拮抗剂， 对人和小鼠 NaV1.7 的 IC50 值分别为 8.5 和 18.6 nM。
  • HY-171736
    Anti-SLC34A2 (Lifastuzumab)-SPDB-DM4 Antagonist
    Anti-SLC34A2 (Lifastuzumab)-SPDB-DM4 是一种抗体-药物偶联物 (ADC)，由人源性抗SLC34A2 (钠依赖性磷酸转运蛋白 2) 抗体 Lifastuzumab (HY-P99970) 与连接子 SPDB (HY-12448) 和微管蛋白 (tubulin) 抑制剂 DM4 (HY-12454) 缀合而成。ADC 毒性分子和 linker 部分是 sulfo-SPDB-DM4 (HY-101141) 。Anti-SLC34A2 (Lifastuzumab)-SPDB-DM4 可用于癌症的研究。
  • HY-171737
    Anti-SLC34A2 (Lifastuzumab)-McMMAF Antagonist
    Anti-SLC34A2 (Lifastuzumab)-McMMAF 是一种抗体-药物偶联物 (ADC)，由人源性抗 SLC34A2 (钠依赖性磷酸转运蛋白 2) 抗体 Lifastuzumab (HY-P99970) 与保护基团 maleimidocaproyl 和微管蛋白 (tubulin) 抑制剂 MMAF (HY-15579) 缀合而成。ADC 毒性分子和 linker 部分是 McMMAF (HY-15578)。Anti-SLC34A2 (Lifastuzumab)-McMMAF 可诱导细胞凋亡 (Apoptosis) 并用于癌症的研究。
  • HY-107695
    Remacemide hydrochloride

    盐酸瑞马酰胺

    		Antagonist
    Remacemide hydrochloride (FPL 12924AA) 是一种钠离子通道的中等强度抑制剂，是 N-methyl-D-aspartate (NMDA) 受体 的弱无竞争力拮抗剂，对于 MK-801 结合的 IC50 值为 68 μM，对于 NMDA 电流的 IC50 值为 76 μM。Remacemide hydrochloride 是一种抗惊厥剂。
  • HY-B1657AS
    Fosphenytoin-d10 disodium

    磷苯妥英钠-d10

    		Antagonist
    Fosphenytoin-d10 (disodium) 是 Fosphenytoin (disodium) 氘代物。Fosphenytoin sodium 是 phenytoin 的前提活性分子，具有抗惊厥等功效。其主要机制是阻断神经元钠通道，从而限制动作电位的重复放电。
  • HY-P5184
    Hainantoxin-IV Antagonist
    Hainantoxin-IV 是一种钠通道的特异性拮抗剂，针对河豚毒素敏感 (TTX-S) 电压门控钠通道。His28 和 Lys32 是 Hainantoxin-IV 与靶标结合的关键残基，而 Hainantoxin-IV 采用抑制剂胱氨酸结基序。
  • HY-171735
    Anti-SLC34A2 (Lifastuzumab)-SMCC-DM1 Antagonist
    Anti-SLC34A2 (Lifastuzumab)-SMCC-DM1 是一种抗体-药物偶联物 (ADC)，由人源性抗 SLC34A2 (钠依赖性磷酸转运蛋白 2) 抗体 Lifastuzumab (HY-P99970) 与连接子 SMCC (HY-42360) 和细胞毒性微管蛋白 (microtubule) 抑制剂 DM1 (HY-19792) 缀合而成。ADC 毒性分子和 linker 部分是 SMCC-DM1 (HY-101070) 。Anti-SLC34A2 (Lifastuzumab)-SMCC-DM1 可用于癌症的研究。
  • HY-A0082R
    Diphenidol hydrochloride (Standard)

    盐酸地芬尼多 (Standard)

    		Antagonist
    Diphenidol (hydrochloride) (Standard)是 Diphenidol (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Diphenidol hydrochloride (Difenidol hydrochloride) 是一种非选择性的毒蕈碱 M1-M4 受体 (muscarinic M1-M4 receptor) 拮抗剂，具有抗心律失常活性。Diphenidol hydrochloride 也是神经细胞电压门控离子通道 (Na+，K+，Ca2+) 的有效非特异性阻滞剂。Diphenidol hydrochloride 可用于抗眩晕、止吐的研究。
  • HY-P1681
    GpTx-1 Antagonist
    GpTx-1 是一种可以从智利蜘蛛 Grammostola porter 毒液中分离得到的多肽类 NaV1.7 钠通道拮抗剂。GpTx-1 对 NaV1.7 通道表现出强效抑制活性，其 IC50 值为 10 nM，同时对 NaV1.4 (IC50=0.301 μM) 和 NaV1.5 (IC50=4.20 μM) 具有优异的选择性 (分别 >20 倍和 >950 倍)。
  • HY-A0270
    Diphenidol Antagonist
    Diphenidol 是一种非选择性的毒蕈碱 M1-M4 受体 (muscarinic M1-M4 receptor) 拮抗剂，具有抗心律失常活性。Diphenidol 也是神经细胞电压门控离子通道 (Na+，K+，Ca2+) 的有效非特异性阻滞剂。Diphenidol 可用于抗眩晕、止吐的研究。
  • HY-108425A
    AMG8380 Antagonist
    AMG8380 是一种具有口服活性的和低活性的 AMG8379 的对映体，可作为阴性对照。AMG8380 抑制人和小鼠电压门控钠通道 NaV1.7，IC50 分别为 0.907、0.387 μM。AMG8380 阻断 Tetrodotoxin 敏感的通道用 IC50 为 2560 nM。
  • HY-133195
    Nefopam Antagonist
    Nefopam (Fenazoxine) 是一种口服有效的非阿片类、非甾体类中枢作用止痛剂。Nefopam 能阻断电压敏感性钠通道 (IC50=27 μM) 并调节啮齿动物的谷氨酸能传递。Nefopam 可用于抗神经性疼痛、抗惊厥以及预防术后寒战和打嗝的研究。
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